Lý Tiêu Dao (Hồ Ca đóng) là chàng trai ngây ngô, tuấn tú, thích cuộc sống ung dung tự tại. Tuy không có võ công cao cường nhưng lúc nào Lý Tiêu Dao cũng luôn mong muốn trở thành thiên hạ đệ nhất cao thủ. Một hôm, Lý Tiêu Dao phải đến đảo tiên để tìm thuốc cho người thím bị bệnh. Trước khi đi, anh đã bị ba người lạ mặt cho uống một viên thuốc lạ. Sau khi đến đảo tiên, anh đã gặp được Triệu Linh Nhi (Lưu Diệc Phi đóng). Triệu Linh Nhi là công chúa nước Nam Chiếu đang ẩn náu sự truy bắt của kẻ thù và cô chính là hậu nhân của Nữ Oa (Hoàng hậu nước Nam Chiếu). Cuộc gặp gỡ giữa cô và Lý Tiêu Dao ở chốn bồng lai tiên cảnh đã gắn kết cuộc đời của hai người với nhau. Qua sự trợ giúp của Lão lão (Trịnh Phối Phối đóng) ,họ đã thề non hẹn ước trọn đời bên nhau.

Sau khi có được viên thuốc cho người thím, Lý Tiêu Dao phải rời tiên đảo. Anh hứa sẽ trở lại đón Linh Nhi. Nhưng không ngờ đó là chuyến đi không trở lại của anh. Sau khi trở về, anh bị viên thuốc của 3 người lạ đó làm mất trí nên mọi chuyện trên đảo tiên anh đều quên hết, kể cả lời hẹn ước của anh với Linh Nhi. Đúng lúc đó, Linh Nhi bị bọn người của Bái Nguyệt giáo(là 3 người lạ mặt đã cho Lý Tiêu Dao uống thuốc)bắt đi. Trên đường đi, Tiêu Dao đã gặp và giải cứu Linh Nhi nhưng anh lại không nhớ ra cô là ai khiến Linh Nhi vô cùng đau khổ. Khi hộ tống Linh Nhi trở về Miêu Cương tìm mẹ, Tiêu Dao và Linh Nhi quen được Lâm Nguyệt Như (An Dĩ Hiên đóng). Nguyệt Như là một tiểu thư ngang ngạnh. Từ đó , vận mệnh của ba người họ đã trở thành vòng lẩn quẩn khó tháo gở được.

Trong thời gian ở nhà Lâm Nguyệt Như, Linh Nhi phát hiện thân hình mình đột nhiên biến thành đuôi rắn.Với hình hài đầu người đuôi rắn, cô biết là sẽ không đem lại hạnh phúc cho Tiêu Dao nên đã bỏ đi, tạo cơ hội cho Tiêu Dao và Lâm Nguyệt Như đến với nhau. Trong khi Lý Tiêu Dao và Lâm Nguyệt Như đang đắm say duyên mới thì Triệu Linh Nhi bị xiềng xích trong mật thất, thậm chí cô còn đồng ý hy sinh để Tiêu Dao và Nguyệt Như được hạnh phúc, vì nếu cô còn tồn tại trên đời này thì Tiêu Dao sẽ không bao giờ có thể yêu Nguyệt Như trọn vẹn được vì anh đã quá nặng lòng với cô. Triệu Linh Nhi vì không muốn làm vật cản giữa hai người, nên đồng ý uống linh đơn để quên đi dĩ vãng và tránh xa trần thế. Trong lúc này Lý Tiêu Dao đang mải mê thề thốt với Lâm Nguyệt Như là đã xem Triệu Linh Nhi như quá khứ, chỉ muốn cứu cô vì trách nhiệm bạn bè!!! Nhưng khi Triệu Linh Nhi uống thuốc lãng quên thì lại làm cho Lý Tiêu Dao nhớ lại hết chuyện xưa, thậm chí cả tên của Triệu Linh Nhi cũng trở về trong lòng bàn tay của anh. Vì vậy anh quyết định đi cứu Triệu Linh Nhi.

Giáo chủ Bái Nguyệt giáo của nước Nam Chiếu có âm mưu xâm chiếm Trung Nguyên. Để đạt mưu đồ, ông đã khơi dậy mối thù của 2 dân tộc Hắc Nguyệt và Bạch Nguyệt. Không những thế, hắn còn thả thủy quái Thủy Ma Thú thời đại thái cổ ra để gây nên trận đại hồng thủy, khống chế cả vùng Miêu Cương.

A Nô (Lưu Phẩm Ngôn đóng) - người bạn thân nhất của Linh Nhi thời thơ ấu đã cứu và chăm sóc cô. Sau khi bình phục, A Nô và tướng quân Đường Ngọc cùng với Linh Nhi về nước Nam Chiếu để chống lại âm mưu của Bái Nguyệt giáo. Trong tình thế nguy cấp, Linh Nhi phát hiện mình là hậu nhân của Nữ Oa, gánh vác trọng trách cứu nhân độ thế. Cô đã hy sinh thân mình, từ bỏ tình yêu với Tiêu Dao để tiêu diệt thủy quái. Khi trận đại hồng thủy kết thúc, cũng là trần gian thiếu vắng bóng dáng của nàng công chúa nhân từ Linh Nhi.